La dissolution des comprimés enrobés mise en évidence par microCT

Quels sont les facteurs déterminants dans la libération orale des principes actifs contenus dans les comprimés enrobés ?

Voici les principales conclusions d’un travail de recherche mené par Univ. Lille, INSERM, CHU Lille, Novitom, Merck Sharp & Dohme

Grâce à la microtomographie dynamique, l’étude a mis en évidence la présence de pores remplis d’air au cœur des granulés enrobés. Lorsque le liquide pénètre, le cœur du granulé devient semi-solide, les pores fusionnent et s’agrandissent (bulles d’air), provoquant des fissures dans l’enrobage. Ces fissures facilitent alors la libération du principe actif par convection, un phénomène clé dans la cinétique de libération du médicament.

Publication originale : « Importance of air bubbles in the core of coated pellets: Synchrotron X-ray microtomography allows for new insights« , Fahier et al., 2016. 

Visualisation en 3D de la libération in situ d'un médicament par voie orale à partir de comprimés enrobés

Quels sont les avantages de la microtomographie synchrotron SR-µCT pour l'analyse de comprimés ?

++ Analyse non invasive en temps réel

La SR-μCT permet une surveillance directe et non invasive des modifications structurelles des granulés, en particulier de la formation de fissures dans les enrobages polymères, sans nécessiter de préparation complexe des échantillons. Cela réduit le risque d’artefacts et offre une analyse plus précise de la dynamique interne des formes galéniques solides.

++ Optimisation des formulations

En comprenant mieux les mécanismes sous-jacents de la libération des principes actifs, tels que l’osmose et les contraintes mécaniques, les fabricants peuvent optimiser la conception des comprimés enrobés, réduisant ainsi le nombre d’essais et d’erreurs généralement nécessaires lors du développement de nouvelles formulations.

++ Amélioration de la modélisation et de la prévision

Les données issues de la SR-μCT servent également à élaborer des modèles, ce qui facilite la prévision du comportement de libération des médicaments en fonction de la composition des enrobages et de la structure interne des comprimés, des pastilles ou des pilules.

As an independent lab, Novitom enables organisations to access synchrotron micro and nano-tomography :

  • Regular access to instruments at synchrotron facilities
  • Know-how in experimental design for real-time microtomography
  • Expertise in extracting information and physical parameters from raw data and in combination with ancillary techniques

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